Stivarga 是一种热闹体内癌细胞助长和扩散的抗癌药物。Stivarga 用于调节结直肠癌和肝癌。它还用于调节一种萧瑟类型的肿瘤，这种肿瘤会影响食说念、胃或肠说念。在尝试过其他抗癌药物无效后，时时会服用 Stivarga。
【通用称呼】
瑞格非尼
【品牌称呼】
Stivarga
【通用英文称呼】
regorafenib
【其他称呼】
Nublexa,RESIHANCE
【因素】
张开剩余88%本品主要因素为瑞格非尼
化学名：4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物。
分子式：C21H15ClF4N4O3• H2O
分子量：500.83.
【妥当症/功能主治】
是一种激酶羁系剂，适用于：
(1) 过去用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF调节以及RAS野生型抗EGFR调节的升沉性结肠直肠癌(CRC)。
(2) 过去曾给与甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐调节的局部晚期，不能切除或升沉性胃肠说念间质瘤(GIST)。
(3) 过去用索拉非尼调节的肝细胞癌(HCC)
【规格型号】
40mg*84
【用法用量】
推选剂量是：口服160 mg，逐日一次，28天一个周期， 连服前21天.
提出吃低脂饭后服用瑞格菲尼。
【不良响应】
最常见的不良响应(≥20%)是难过(包括胃肠和腹痛)，HFSR，乏力/疲顿，泻肚，食欲缩短/食品采纳，高血压，感染，发音荫庇，高胆红素血症，发烧，粘膜炎，体重松开，皮疹和恶心。
【禁忌】无
【邃密事项】
(1) 肝毒性：监测肝功能查验。证据严重进度和抓续时分，减少或停药。
(2) 感染：在恶化或严重感染的患者中退却用药。
(3) 出血：严重或危及人命的出血恒久性住手用药。
(4) 胃肠穿孔或瘘管：住手使用。
(5) 皮肤毒性：证据皮肤毒性的严重性和抓续性，退却并减少或住手用药。
(6) 高血压：严重或不受甘休的高血压应暂时或恒久性地停药。
(7) 腹黑缺血和梗塞：新的或急性心肌缺血/梗死勿用，况兼仅在管束急性缺血事件后收复。
(8) 可逆性后脑白质病详细征(RPLS)：住手用药。
(9) 创伤愈消失发症：手术前停药。伤口开裂患者停药。
(10) 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。提出对胎儿有潜在危境的妇女，并在调节本事和最终剂量后2个月内使用灵验的避孕门径。提出男性在最终剂量后2个月内使用灵验的避孕药。
(11) 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。提出对胎儿有潜在危境的妇女，并在调节本事和最终剂量后2个月内使用灵验的避孕门径。提出男性在最终剂量后2个月内使用灵验的避孕药。
【妊妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用：当今尚不必于妊娠期女性的贵府。
哺乳期使用：在东说念主乳汁中的分泌数据概略。照管母亲：住手药物或哺乳，接头到药物对母亲的蹙迫性。
【儿童用药】
当今尚不必于儿童患者的安全性与疗效的贵府。
【老年用药】
老年东说念主用药灵验性方面与年青患者无显贵各异。警惕高血压。
【药理作用】
Regorafenib是一种波及普通细胞功能和病理进程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，升沉和肿瘤免疫的多种膜议论和细胞内激酶的小分子羁系剂。
在体外生示寂学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的东说念主类活性代谢物M-2和M-5羁系RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。
在体内模子中，regorafenib在大鼠肿瘤模子中发达出抗血管生成活性，况兼在几种小鼠异种移植模子中羁系肿瘤助长，包括一些用于东说念主结肠直肠癌，胃肠说念基质和肝细胞癌的肿瘤助长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模子和东说念主结肠直肠癌的两个小鼠原位模子中确认了抗升沉活性。
【药遵守源学】
腹黑电生理学
在25名晚期实体瘤患者的洞开标签单臂有计划中评估了多剂量的瑞格菲尼(160mg，逐日一次21天)对QTc间期的作用。 在有计划中莫得检测到平均QTc辩认(即> 20毫秒)的大的变化。
【药代能源学】
采纳
在具有晚期实体瘤患者的单次160mg剂量的瑞格菲尼后，在4小时的中值时分下，regorafenib达到2.5μg/ mL的几何平均峰值血浆水平(C max)，血浆浓度对时分的几何平均面积弧线(AUC)为70.4μg* h / mL。在大于60mg的剂量下，regorafenib在稳态下的AUC增多小于剂量成比例。在稳态下，regorafenib达到几何平均Cmax为3.9μg/ mL，几何平均AUC为58.3μg* h / mL。 AUC和Cmax的变异总共在35%至44%之间。与口服溶液比拟，片剂的平均相对生物利费用为69%至83%。
在一项食品效应有计划中，24名健康男性在三种不同的场面给与单次160mg剂量的瑞格菲尼：在禁食气象下，用高脂肪膳食和低脂肪膳食。比拟之下，高脂肪膳食(945卡路里和54.6克脂肪)将regorafenib的平均AUC增多了48%，M-2和M-5代谢物的平均AUC分辩缩短了20%和51%禁食气象与禁食条目比拟，低脂肪膳食(319卡路里和8.2克脂肪)将regorafenib，M-2和M-5的平均AUC分辩教会了36%，40%和23%。 提出使用低脂肪膳食(参见剂量和给药(2.1)，临床有计划(14)]。
瑞格非尼在24小时给药辩认内不雅察到多个血浆浓度峰值，进行肠肝轮回。 瑞格非尼与东说念主血浆卵白质高度议论(99.5%)。
代谢与断根
在单次160mg口服剂量的瑞格菲尼后，几何平均(最小至最大)排斥半衰期关于regorafenib和血浆中的M-2代谢物分辩为28小时(14至58小时)和25小时(14至32小时)。 M-5具有更长的平均(最小到最大)排斥半衰期为51小时(32至70小时)。
瑞格非尼由CYP3A4和UGT1A9代谢。 东说念主血浆中稳模样态下测定的瑞格非尼主要轮回代谢物为M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)。 两种代谢物具有与regorafenib一样的体外药理活性和稳态浓度。 M-2和M-5具有高卵白议论(分辩为99.8%和99.95%)。
在赐与辐射性象征的口服溶液，剂量为120毫克后12天内，概略71%的辐射性象征剂量在粪便中排泄(47%算作母体化合物，24%算作代谢物)，19%的剂量在尿中排泄(17%算作葡糖苷酸) 。
【药物互相作用】
(1) 强CYP3A4带领剂：避强迫CYP3A4带领剂。
(2) 强CYP3A4 羁系剂：避强迫CYP3A4 羁系剂。
(3) BCRP底物：密切不雅察患者表示于BCRP底物的症状。
【药物过量】
莫得已知的解毒剂。 在怀疑过量的情况下，中断调节，进行复古性照管，并不雅察直到临床雄厚。
【贮藏】
应在25°C以下;出门允许至15°-30°C。[见USP甘休室温]。
香港登越药业温馨教唆：本文旨在先容医药健康有计划，不作任何用药依据足球投注app，具体用药指引，请盘考主治医生。
发布于：中国香港